注射用替莫唑胺如何配置

‘壹’ 替莫唑胺是为了防止癌细胞扩散吗

都具有一定功效。
1、替莫唑胺的原料药为白色或浅棕色/淡粉色粉末，临床上利用其在体内可自发和很快地降解产生活性代谢物MTIC，而产生抗肿瘤作用。
2、简单说，就是该药物可以一定程度上（具体看药量、与癌症数量程度等情况的综合结果），把遇到的“癌症”快速“新陈代谢”（分解掉）。从而可以杀癌、防止癌症进一步扩散。
3、总的来说效果得看药量，要知道，该药物量多也是可以直接致死人的。
4、（网络搜索可知）在小鼠、大鼠和犬进行了本品单剂量毒性研究。大鼠口服的LD50约为1900mg/m，比小鼠高(约1000mg/m)。对犬的最小致死剂量为600mg/m。在单剂量研究中，毒性的临床体征和死亡一般出现都较迟，显示其对导致器官功能损害增生迅速的组织具有迟发性毒性作用；毒性作用符合烷化剂的预期毒性。
5、总结：（世界卫生组织公认）到今天人类还没有找到有效治愈癌症的途径。目前总的来说，所有能治疗癌症的药物，都存在两大弊端：一是具有毒性，药物本身就可以直接轻易致人死亡；药物本身也具有一定的致癌性。二是无法控制药物具体走向（行程）等行为，无法控制指令药物都一定会与每一个“癌细胞”直接发生作用，有的（具体数量无法计算掌控）与健康细胞发生作用了，就导致了前面所说的“毒性”效果。

‘贰’ 替莫唑胺胶囊的用法用量

同步放化疗期
口服本品，每日剂量为75mg/m2，共42天，同时接受放疗（6Gy分30次）。随后接受6个周期的本品辅助治疗。根据患者耐受程度可暂停用药，但无需降低剂量。同步放化疗期如果符合以下条件：绝对中性粒细胞计数≥1.5 x 109/L，血小板计数≥100x109/L，普通毒性标准（CTC） -非血液学毒性≤1级（除外脱发、恶心和呕吐），本品可连续使用42天，最多49天。治疗期间每周应进行全血细胞计数。在同步化疗期间应按血液学和非血液学毒性标准（表1）暂停或终止服用本品。 表1 与放疗合并期间暂停或终止服用本品毒性 暂停TMZa 终止TMZ 绝对中性粒细胞计数 ≥0.5 × 109/L
和 <1.5 × 109/L <0.5 × 109/L 血小板计数 ≥10 × 109/L
和<100 × 109/L <10 × 109/L CTC非血液学毒性（脱发、恶心和呕吐除外） CTC 2级 CTC 3或4级 a: 如果符合以下标准，继续可以与TMZ同时治疗：绝对中性粒细胞计数≥1.5× 109/L ，血小板计数
≥100× 109/L ，CTC-非血液学毒性≤1级（脱发、恶心和呕吐除外）。
TMZ = 本品；CTC =普通毒性标准。 辅助治疗期
本品同步放化疗期结束后4周，进行6个周期的本品辅助治疗。第1周期的本品剂量是150mg/m2/日，每日一次，共5天，然后停药23天。
第2周期开始时，如果第1周期CTC的非血液学毒性≤2级（除脱发、恶心和呕吐外）、绝对中性粒细胞计数（ANC）≥1.5×109/L和血小板计数≥100×109/L，则剂量可增至200mg/m2/日。如果第2周期的剂量没有增加，在以后的周期中也不应增加剂量。除出现毒性外，以后各周期的剂量维持在每日200mg/m2。辅助治疗期间应按表2和表3降低剂量。
治疗期间，第22天（首剂本品后21天）应进行全血细胞的计数。应按表3降低剂量或终止服用本品。 表2 辅助治疗的本品 剂量水平剂量水平 剂量（mg/m2/日） 备注 –1 100 因较早的毒性而减量 0 150 第1周期的剂量 1 200 第2-6周期无毒性时的剂量 表3 辅助治疗期间减量或终止用药毒性 TMZ剂量降低一个水平 终止TMZ 绝对中性粒细胞计数 <1.0 × 109/L 见脚注b 血小板计数 <50 × 109/L 见脚注b CTC非血液学毒性（脱发、恶心和呕吐除外） CTC 3级 CTC 4级 a: TMZ 剂量水平见表2。
b: 如果需要将TMZ降至<100mg/m，或如果降低剂量后重新出现同样的3级非血液学毒性（脱发、恶心和呕吐除外），则应终止TMZ治疗。
TMZ = 本品；CTC =普通毒性标准。 成人患者
以前未接受过化疗患者的每28天周期中本品口服剂量是每日200mg/m2 ，共5天。以前曾接受过化疗患者的本品起始剂量是150mg/m2/日，如果下个周期第一天的ANC果1.5×109/L和血小板计数≥100×109/L，则第2周期的剂量增为200mg/m2/日。应根据ANC和血小板计数最低值调整本品的剂量。
儿童患者
在3岁或3岁以上的患儿中，每28天周期中本品口服剂量是200mg/m2/日，共5天。以前曾接受过化疗患儿的本品起始剂量是150mg/m2/日，共5天；如果没有出现毒性，下个周期的剂量增至200mg/m2/日。
治疗可继续到病变出现进展，最多为2年。
整剂量的实验室参数
必须符合以下实验室参数才能用药：ANC≥1.5×109/L和血小板计数≥100×109/L。
第22天（首剂后21天）或该天48小时内以及每周必须检查全血细胞的计数，直至ANC≥1.5×109/L和血小板计数≥100×109/L。如果任何一个周期内的ANC< 1.0×109/L或血小板计数<50×109/L，下个周期的剂量必须降低一个水平。剂量水平包括100mg/m2、150mg/m2和200mg/m2。推荐的最低剂量为100mg/m2。 应空腹（进餐前至少一小时）服用本品。服用本品前后可使用止吐药。如果服药后出现呕吐，当天不能服用第2剂。
不能打开或咀嚼本品，应用一杯水整粒吞服。如果胶囊有破损，应避免皮肤或粘膜与胶囊内粉状内容物接触。

‘叁’ 替莫唑胺胶囊是怎么服用的

最初剂量是口服一次150mg/㎡，一日1次，之后根据实际情况来定用量的。

‘肆’ 替莫唑胺的临床应用

替莫唑胺治疗脑胶质瘤的临床应用进展替莫唑胺（temozolomide，TMZ）是一种治疗脑胶质瘤效果较好的新药，1997年该药在欧盟专利药品评审委员会（CPMP）一致推荐下得到批准生产，并于次年在欧洲上市，l999年美国食品药品管理局（FDA）准其在美国上市用于恶性胶质瘤的化疗，2000年以后国内逐步有临床应用的报道。
替莫唑胺不仅对脑胶质瘤疗效较好，对白血病、黑色素瘤、淋巴瘤和实体瘤亦有明显治疗效果。替莫唑胺具有较宽的抗肿瘤谱，可口服，易于透过血脑屏障，酸性环境下稳定，与其他药物没有叠加毒性，可用于对亚硝基脲耐药的病人，现已作为一线化疗药物在临床推广应用。本文总结替莫唑胺治疗脑胶质瘤的联合治疗的研究进展情况，并对其耐药和毒副作用问题进行综述，以便临床对替莫唑胺进行深入研究。
替莫唑胺与其他烷化剂无明显区别，毒性作用主要发生在骨髓、淋巴系统、睾丸和肠胃道。主要不良反应包括恶心呕吐、乏力和血液学毒性，恶心、呕吐、头疼和倦怠的发生频率最高，多为自限性，用止吐药即可控制。骨髓抑制（血小板减少症和嗜中性白细胞减少症）为剂量限制性不良反应，多数病人骨髓抑制轻微，发生Ⅳ级骨髓抑制的比例为7%～8%，70岁以上的女性病人发生Ⅳ级骨髓抑制的几率稍高。
延长病人的生存时问一直是恶性胶质瘤化疗的主要目的，而缓解其临床症状，提高生活质量，降低不良反应同样是恶性胶质瘤化疗的重要目标。尽管亚硝脲类抗肿瘤药物在传统的恶性胶质瘤化疗中占有重要地位，但其较强的消化道反应及骨髓抑制作用，限制了临床应用。
替莫唑胺在提高病人生活质量方面优于洛莫司汀，且血液系统的毒性反应和肠胃道反应发生率明显低于后者。由于替莫唑胺的不良反应少，口服耐受性好，病人的生存质量较高，相信随着研究的深入，替莫唑胺在脑肿瘤治疗领域中将得到更广泛的应用。
1、对本品及辅料过敏者禁用。
2、由于替莫唑胺与达卡巴嗪均代谢为MTIC，对达卡巴嗪过敏者禁用。
对本药或达卡巴嗪过敏、妊娠期、严重骨髓抑制的患者禁用。

‘伍’ 说明书不见了，有人知道替莫唑胺说明书哪里有吗万分感谢。

1.适应症:胶质瘤,神经外科。

2.用法用量:本药第一疗程28天,最初剂量为按体表面积口服一次150mg/ m2 ,一日一次。在28天为一治疗周期连续服用5天。如果治疗周期内,第22天与第29天(下一周期的第一天)测得的绝对中性粒细胞数(ANC) 1.5 109/L,血小板数为 100 109/L时,下一周期剂量为按体表面积口服200mg/m2,一日1次。在28天的治疗周期内连续服用5天。 在治疗期间,第22天(首次给药后的21天)或其后48小时内检测病人的全血数,之后每星期测定一次,直到测得的绝对中性粒细胞数(ANC) 1.5 109/L,血小板数为 100 109/L时,再进行下一周期的治疗。在任意治疗周期内,如果测得的绝对中性粒细胞数(ANC) 1.0 109/L或者血小板数为 50 109/L时,下一周期的剂量将减少50mg/m2,但不得低于推荐剂量100mg/m2。

3.不良反应:最常见的不良反应为恶心、呕吐。可能会出现骨髓抑制,但可恢复,病人应定期地检测血常规。其他的常见的不良反应为疲惫、便秘和头痛、眩晕、呼吸短促、脱发、贫血、发热、免疫力下降等。

4.禁忌:(1)、对本品及辅料过敏者禁用。 (2)、由于替莫唑胺与达卡巴嗪均代谢为MTIC,对达卡巴嗪过敏者禁用。

5.注意事项:(1)、有可能出现骨髓抑制,给药前患者必须进行绝对中性粒细胞及血小板数检查。在治疗第22天(首次给药后的21天)或其后48小时内检测病人的全血数,之后每星期测定一次,直到测得的绝对中性粒细胞数(ANC) 1.5 109/L,血小板数为 100 109/L时,再进行下一周期的治疗。 (2)、肝、肾机能损伤病人慎用本品。 (3)、替莫唑胺影响睾丸的功能,男性病人应采取避孕措施。 4、女性病人在接受替莫唑胺治疗时应避免怀孕。

6.药理毒理:药理作用 替莫唑胺在生理PH条件下经快速非酶催化转变为活性化合物MTIC，MTIC主要通过DNA鸟嘌呤的O6和N2位点上的烷基化（甲基化）发挥细胞毒作用。

7.药理作用:替莫唑胺在生理PH条件下经快速非酶催化转变为活性化合物MTIC,MTIC主要通过DNA鸟嘌呤的O6和N2位点上的烷基化 (甲基化) 发挥细胞毒作用。

8.药代动力学:本品口服吸收完全，1.0小时后达血药浓度峰值。进食高脂肪早餐后服用本品，平均最高血药浓度与AUC分别减少32%与9%，Tmax增加2倍（从1.1小时到2.25小时）。平均消除半衰期为1.8小时且在治疗剂量范围内呈线性。平均表现分布容积为0.4L/kg（%CV=13%）。血浆蛋白结合率平均为15%。 在生理PH条件下，本品能迅速地分解为活性物质5-（3-甲基三嗪-1-基）咪唑-4-酰胺（MTIC）和酸性代谢物。MTIC进一步的分解为5-氨基-咪唑-4-酰胺（AIC）与重要甲烷，AIC为核酸与嘌呤生物合成的中间体，而重氮甲烷则为活性烷基化物质。在替莫唑胺及MTIC代谢过程中细胞色素P450酶作用很小。MTIC及AIC的AUC分别为替莫唑胺的2.4%及23%。7天后，可回收大约38%的替莫唑胺，其中37.7%由尿液回收，0.8%由粪便回收。尿液中大部分为替莫唑胺原形药物（5.6%）、AIC（12%）、替莫唑胺酸代谢物（2.3%）及不时代谢物（17%）。替莫唑胺清除率为5.5L/hr/m2。

‘陆’ 替莫唑胺怎么吃

替莫唑胺胶囊吃法：本药每一疗程28天，最初剂量为按体表面积口服一次150mg/㎡，一日1次，在28天为一治疗周期内连续服用5天。没有明确要求饭前还是饭后吃，可以咨询专业医生。

‘柒’ 替莫唑胺的使用注意事项是什么

替莫唑胺的使用注意事项
对于接受42-49天合并治疗者需要预防卡氏肺囊虫性肺炎发生。男性患者在治疗过程及治疗结束后6个月之内应避孕，在接受该治疗之前应冰冻保存精子。严重肝功能异常或肾功能异常者慎用。本药不应用于哺乳期妇女。【儿童用药 】

尚无3岁以下多形性胶质母细胞瘤患儿使用该药的临床经验 ；对于3岁以上胶质瘤儿童患者，使用该药的临床经验有限。
老年患者用药 ：与年轻患者相比，老年患者（>70岁）中性粒细胞减少及血小板减少的可能性较大。
【孕妇及哺乳期妇女用药 】
对妊娠期妇女使用该药尚未进行研究。在用大鼠和兔所进行的临床前研究中，给药150 mg/m2曾有致畸和/或胎儿毒性的报道。因此替莫唑胺不应常规用于妊娠期妇女，如果妊娠期内必须使用该药，应将可能对胎儿造成的潜在风险告知病人。对于可能怀孕的妇女，应劝阻其在接受替莫唑胺治疗或在终止替莫唑胺治疗后6个月内怀孕。
替莫唑胺是否可经母乳分泌尚不可知，因此替莫唑胺胶囊不应用于哺乳期妇女。
对儿科患者的安全性和有效性尚未确定。
对本品胶囊中任何成分有过敏反应史的患者禁用。同时本品还禁用于对达卡巴嗪（DTIC）有过敏反应史的患者，因为这两种药物都代谢为MTIC。
以妊娠的危险等级为D类。动物实验表明，替莫唑胺可能引起胎儿伤害。如果在妊娠期间用药或在用药期间怀孕，应告知对胎儿的伤害。建议育龄妇女在进行本品治疗期间避免怀孕。虽未知本品是否从乳汁中排泄，授乳妇女在用药期间应停止哺乳。
动物实验和体外实验表明，本品有致癌、致畸和生殖毒性。治疗时必须注意。
对重度肝肾功能不全的患者和70岁以上患者给药时，应谨慎。
不得咀嚼和打开胶囊。如果无意间打开或破坏了胶囊，须对胶囊内容物万分小心，避免吸入或与皮肤、粘膜接触。应避免让儿童和宠物接近本品。
药物过量时，需进行血液学检查。必要时应采取支持治疗措施。

希望对你有帮助哦 亲 （本条参考网络）

‘捌’ 替莫唑胺的药动学

口服给药后，本品快速而完全地吸收；血浆药物浓度于1 h内达峰。食物可减少其吸收速率和程度。本品消除迅速，平均半衰期为1.8h，在治疗剂量范围内呈线性动力学。平均表观分布容积为0.4 L.k-1。与人血浆蛋白微弱结合，平均结合百分数为15%。
在生理pH下，替莫唑胺自发水解为活性片段MTIC和替莫唑胺酸代谢物。MTIC进一步水解为5-氨基-咪唑-4-酰胺（AIC）和甲基肼，前者是嘌呤和核酸生物合成中的中间体，后者被认为是烷基化的活性片段。细胞色素P450在替莫唑胺和MTIC的代谢中仅起次要作用。与替莫唑胺的AUC相比，MTIC和AIC的暴露程度分别为2.4%和23%。给药后7 d，总放射活性剂量的38%被回收；37.7%在尿中，0.8%在粪便中。尿中回收放射活度的大部分是原形替莫唑胺（5.6%），AIC（12%），替莫唑胺酸代谢物（2.3%）和未知极性代谢物（17%）。替莫唑胺的总体清除率约为5.5L.h-1.m-2。
群体药物动力学分析提示，年龄对替莫唑胺的药物动力学无影响，妇女对本品的清除率（按体表面积校正）比男性低5%，吸烟者与不吸烟者的口服清除率相近。种族对本品药物动力学的影响未研究。
群体药物动力学分析还表明，肌酐清除率在36～130 ml.min-1.m-2范围内对本品口服给药后的清除率无影响。未对本品在重度肾功能不全患者（CLcr<36ml.min-1.m-2）的药物动力学进行研究。对重度肾功能不全患者给药时须谨慎。没有考察透析患者的用药情况。
替莫唑胺在轻中度肝损害患者的药物动力学与肝功能正常的患者相似。对重度肝损害患者给药时须谨慎。
儿科患者（3～17岁）与成年患者对替莫唑胺有相似的清除率和半衰期。对3岁以下儿童无用药经验。