注射用替莫唑胺如何配置

『壹』 替莫唑胺是為了防止癌細胞擴散嗎

都具有一定功效。
1、替莫唑胺的原料葯為白色或淺棕色/淡粉色粉末，臨床上利用其在體內可自發和很快地降解產生活性代謝物MTIC，而產生抗腫瘤作用。
2、簡單說，就是該葯物可以一定程度上（具體看葯量、與癌症數量程度等情況的綜合結果），把遇到的「癌症」快速「新陳代謝」（分解掉）。從而可以殺癌、防止癌症進一步擴散。
3、總的來說效果得看葯量，要知道，該葯物量多也是可以直接致死人的。
4、（網路搜索可知）在小鼠、大鼠和犬進行了本品單劑量毒性研究。大鼠口服的LD50約為1900mg/m，比小鼠高(約1000mg/m)。對犬的最小致死劑量為600mg/m。在單劑量研究中，毒性的臨床體征和死亡一般出現都較遲，顯示其對導致器官功能損害增生迅速的組織具有遲發性毒性作用；毒性作用符合烷化劑的預期毒性。
5、總結：（世界衛生組織公認）到今天人類還沒有找到有效治癒癌症的途徑。目前總的來說，所有能治療癌症的葯物，都存在兩大弊端：一是具有毒性，葯物本身就可以直接輕易致人死亡；葯物本身也具有一定的致癌性。二是無法控制葯物具體走向（行程）等行為，無法控制指令葯物都一定會與每一個「癌細胞」直接發生作用，有的（具體數量無法計算掌控）與健康細胞發生作用了，就導致了前面所說的「毒性」效果。

『貳』 替莫唑胺膠囊的用法用量

同步放化療期
口服本品，每日劑量為75mg/m2，共42天，同時接受放療（6Gy分30次）。隨後接受6個周期的本品輔助治療。根據患者耐受程度可暫停用葯，但無需降低劑量。同步放化療期如果符合以下條件：絕對中性粒細胞計數≥1.5 x 109/L，血小板計數≥100x109/L，普通毒性標准（CTC） -非血液學毒性≤1級（除外脫發、惡心和嘔吐），本品可連續使用42天，最多49天。治療期間每周應進行全血細胞計數。在同步化療期間應按血液學和非血液學毒性標准（表1）暫停或終止服用本品。 表1 與放療合並期間暫停或終止服用本品毒性 暫停TMZa 終止TMZ 絕對中性粒細胞計數 ≥0.5 × 109/L
和 <1.5 × 109/L <0.5 × 109/L 血小板計數 ≥10 × 109/L
和<100 × 109/L <10 × 109/L CTC非血液學毒性（脫發、惡心和嘔吐除外） CTC 2級 CTC 3或4級 a: 如果符合以下標准，繼續可以與TMZ同時治療：絕對中性粒細胞計數≥1.5× 109/L ，血小板計數
≥100× 109/L ，CTC-非血液學毒性≤1級（脫發、惡心和嘔吐除外）。
TMZ = 本品；CTC =普通毒性標准。 輔助治療期
本品同步放化療期結束後4周，進行6個周期的本品輔助治療。第1周期的本品劑量是150mg/m2/日，每日一次，共5天，然後停葯23天。
第2周期開始時，如果第1周期CTC的非血液學毒性≤2級（除脫發、惡心和嘔吐外）、絕對中性粒細胞計數（ANC）≥1.5×109/L和血小板計數≥100×109/L，則劑量可增至200mg/m2/日。如果第2周期的劑量沒有增加，在以後的周期中也不應增加劑量。除出現毒性外，以後各周期的劑量維持在每日200mg/m2。輔助治療期間應按表2和表3降低劑量。
治療期間，第22天（首劑本品後21天）應進行全血細胞的計數。應按表3降低劑量或終止服用本品。 表2 輔助治療的本品 劑量水平劑量水平 劑量（mg/m2/日） 備注 –1 100 因較早的毒性而減量 0 150 第1周期的劑量 1 200 第2-6周期無毒性時的劑量 表3 輔助治療期間減量或終止用葯毒性 TMZ劑量降低一個水平 終止TMZ 絕對中性粒細胞計數 <1.0 × 109/L 見腳注b 血小板計數 <50 × 109/L 見腳注b CTC非血液學毒性（脫發、惡心和嘔吐除外） CTC 3級 CTC 4級 a: TMZ 劑量水平見表2。
b: 如果需要將TMZ降至<100mg/m，或如果降低劑量後重新出現同樣的3級非血液學毒性（脫發、惡心和嘔吐除外），則應終止TMZ治療。
TMZ = 本品；CTC =普通毒性標准。 成人患者
以前未接受過化療患者的每28天周期中本品口服劑量是每日200mg/m2 ，共5天。以前曾接受過化療患者的本品起始劑量是150mg/m2/日，如果下個周期第一天的ANC果1.5×109/L和血小板計數≥100×109/L，則第2周期的劑量增為200mg/m2/日。應根據ANC和血小板計數最低值調整本品的劑量。
兒童患者
在3歲或3歲以上的患兒中，每28天周期中本品口服劑量是200mg/m2/日，共5天。以前曾接受過化療患兒的本品起始劑量是150mg/m2/日，共5天；如果沒有出現毒性，下個周期的劑量增至200mg/m2/日。
治療可繼續到病變出現進展，最多為2年。
整劑量的實驗室參數
必須符合以下實驗室參數才能用葯：ANC≥1.5×109/L和血小板計數≥100×109/L。
第22天（首劑後21天）或該天48小時內以及每周必須檢查全血細胞的計數，直至ANC≥1.5×109/L和血小板計數≥100×109/L。如果任何一個周期內的ANC< 1.0×109/L或血小板計數<50×109/L，下個周期的劑量必須降低一個水平。劑量水平包括100mg/m2、150mg/m2和200mg/m2。推薦的最低劑量為100mg/m2。 應空腹（進餐前至少一小時）服用本品。服用本品前後可使用止吐葯。如果服葯後出現嘔吐，當天不能服用第2劑。
不能打開或咀嚼本品，應用一杯水整粒吞服。如果膠囊有破損，應避免皮膚或粘膜與膠囊內粉狀內容物接觸。

『叄』 替莫唑胺膠囊是怎麼服用的

最初劑量是口服一次150mg/㎡，一日1次，之後根據實際情況來定用量的。

『肆』 替莫唑胺的臨床應用

替莫唑胺治療腦膠質瘤的臨床應用進展替莫唑胺（temozolomide，TMZ）是一種治療腦膠質瘤效果較好的新葯，1997年該葯在歐盟專利葯品評審委員會（CPMP）一致推薦下得到批准生產，並於次年在歐洲上市，l999年美國食品葯品管理局（FDA）准其在美國上市用於惡性膠質瘤的化療，2000年以後國內逐步有臨床應用的報道。
替莫唑胺不僅對腦膠質瘤療效較好，對白血病、黑色素瘤、淋巴瘤和實體瘤亦有明顯治療效果。替莫唑胺具有較寬的抗腫瘤譜，可口服，易於透過血腦屏障，酸性環境下穩定，與其他葯物沒有疊加毒性，可用於對亞硝基脲耐葯的病人，現已作為一線化療葯物在臨床推廣應用。本文總結替莫唑胺治療腦膠質瘤的聯合治療的研究進展情況，並對其耐葯和毒副作用問題進行綜述，以便臨床對替莫唑胺進行深入研究。
替莫唑胺與其他烷化劑無明顯區別，毒性作用主要發生在骨髓、淋巴系統、睾丸和腸胃道。主要不良反應包括惡心嘔吐、乏力和血液學毒性，惡心、嘔吐、頭疼和倦怠的發生頻率最高，多為自限性，用止吐葯即可控制。骨髓抑制（血小板減少症和嗜中性白細胞減少症）為劑量限制性不良反應，多數病人骨髓抑制輕微，發生Ⅳ級骨髓抑制的比例為7%～8%，70歲以上的女性病人發生Ⅳ級骨髓抑制的幾率稍高。
延長病人的生存時問一直是惡性膠質瘤化療的主要目的，而緩解其臨床症狀，提高生活質量，降低不良反應同樣是惡性膠質瘤化療的重要目標。盡管亞硝脲類抗腫瘤葯物在傳統的惡性膠質瘤化療中佔有重要地位，但其較強的消化道反應及骨髓抑製作用，限制了臨床應用。
替莫唑胺在提高病人生活質量方面優於洛莫司汀，且血液系統的毒性反應和腸胃道反應發生率明顯低於後者。由於替莫唑胺的不良反應少，口服耐受性好，病人的生存質量較高，相信隨著研究的深入，替莫唑胺在腦腫瘤治療領域中將得到更廣泛的應用。
1、對本品及輔料過敏者禁用。
2、由於替莫唑胺與達卡巴嗪均代謝為MTIC，對達卡巴嗪過敏者禁用。
對本葯或達卡巴嗪過敏、妊娠期、嚴重骨髓抑制的患者禁用。

『伍』 說明書不見了，有人知道替莫唑胺說明書哪裡有嗎萬分感謝。

1.適應症:膠質瘤,神經外科。

2.用法用量:本葯第一療程28天,最初劑量為按體表面積口服一次150mg/ m2 ,一日一次。在28天為一治療周期連續服用5天。如果治療周期內,第22天與第29天(下一周期的第一天)測得的絕對中性粒細胞數(ANC) 1.5 109/L,血小板數為 100 109/L時,下一周期劑量為按體表面積口服200mg/m2,一日1次。在28天的治療周期內連續服用5天。 在治療期間,第22天(首次給葯後的21天)或其後48小時內檢測病人的全血數,之後每星期測定一次,直到測得的絕對中性粒細胞數(ANC) 1.5 109/L,血小板數為 100 109/L時,再進行下一周期的治療。在任意治療周期內,如果測得的絕對中性粒細胞數(ANC) 1.0 109/L或者血小板數為 50 109/L時,下一周期的劑量將減少50mg/m2,但不得低於推薦劑量100mg/m2。

3.不良反應:最常見的不良反應為惡心、嘔吐。可能會出現骨髓抑制,但可恢復,病人應定期地檢測血常規。其他的常見的不良反應為疲憊、便秘和頭痛、眩暈、呼吸短促、脫發、貧血、發熱、免疫力下降等。

4.禁忌:(1)、對本品及輔料過敏者禁用。 (2)、由於替莫唑胺與達卡巴嗪均代謝為MTIC,對達卡巴嗪過敏者禁用。

5.注意事項:(1)、有可能出現骨髓抑制,給葯前患者必須進行絕對中性粒細胞及血小板數檢查。在治療第22天(首次給葯後的21天)或其後48小時內檢測病人的全血數,之後每星期測定一次,直到測得的絕對中性粒細胞數(ANC) 1.5 109/L,血小板數為 100 109/L時,再進行下一周期的治療。 (2)、肝、腎機能損傷病人慎用本品。 (3)、替莫唑胺影響睾丸的功能,男性病人應採取避孕措施。 4、女性病人在接受替莫唑胺治療時應避免懷孕。

6.葯理毒理:葯理作用 替莫唑胺在生理PH條件下經快速非酶催化轉變為活性化合物MTIC，MTIC主要通過DNA鳥嘌呤的O6和N2位點上的烷基化（甲基化）發揮細胞毒作用。

7.葯理作用:替莫唑胺在生理PH條件下經快速非酶催化轉變為活性化合物MTIC,MTIC主要通過DNA鳥嘌呤的O6和N2位點上的烷基化 (甲基化) 發揮細胞毒作用。

8.葯代動力學:本品口服吸收完全，1.0小時後達血葯濃度峰值。進食高脂肪早餐後服用本品，平均最高血葯濃度與AUC分別減少32%與9%，Tmax增加2倍（從1.1小時到2.25小時）。平均消除半衰期為1.8小時且在治療劑量范圍內呈線性。平均表現分布容積為0.4L/kg（%CV=13%）。血漿蛋白結合率平均為15%。 在生理PH條件下，本品能迅速地分解為活性物質5-（3-甲基三嗪-1-基）咪唑-4-醯胺（MTIC）和酸性代謝物。MTIC進一步的分解為5-氨基-咪唑-4-醯胺（AIC）與重要甲烷，AIC為核酸與嘌呤生物合成的中間體，而重氮甲烷則為活性烷基化物質。在替莫唑胺及MTIC代謝過程中細胞色素P450酶作用很小。MTIC及AIC的AUC分別為替莫唑胺的2.4%及23%。7天後，可回收大約38%的替莫唑胺，其中37.7%由尿液回收，0.8%由糞便回收。尿液中大部分為替莫唑胺原形葯物（5.6%）、AIC（12%）、替莫唑胺酸代謝物（2.3%）及不時代謝物（17%）。替莫唑胺清除率為5.5L/hr/m2。

『陸』 替莫唑胺怎麼吃

替莫唑胺膠囊吃法：本葯每一療程28天，最初劑量為按體表面積口服一次150mg/㎡，一日1次，在28天為一治療周期內連續服用5天。沒有明確要求飯前還是飯後吃，可以咨詢專業醫生。

『柒』 替莫唑胺的使用注意事項是什麼

替莫唑胺的使用注意事項
對於接受42-49天合並治療者需要預防卡氏肺囊蟲性肺炎發生。男性患者在治療過程及治療結束後6個月之內應避孕，在接受該治療之前應冰凍保存精子。嚴重肝功能異常或腎功能異常者慎用。本葯不應用於哺乳期婦女。【兒童用葯 】

尚無3歲以下多形性膠質母細胞瘤患兒使用該葯的臨床經驗 ；對於3歲以上膠質瘤兒童患者，使用該葯的臨床經驗有限。
老年患者用葯 ：與年輕患者相比，老年患者（>70歲）中性粒細胞減少及血小板減少的可能性較大。
【孕婦及哺乳期婦女用葯 】
對妊娠期婦女使用該葯尚未進行研究。在用大鼠和兔所進行的臨床前研究中，給葯150 mg/m2曾有致畸和/或胎兒毒性的報道。因此替莫唑胺不應常規用於妊娠期婦女，如果妊娠期內必須使用該葯，應將可能對胎兒造成的潛在風險告知病人。對於可能懷孕的婦女，應勸阻其在接受替莫唑胺治療或在終止替莫唑胺治療後6個月內懷孕。
替莫唑胺是否可經母乳分泌尚不可知，因此替莫唑胺膠囊不應用於哺乳期婦女。
對兒科患者的安全性和有效性尚未確定。
對本品膠囊中任何成分有過敏反應史的患者禁用。同時本品還禁用於對達卡巴嗪（DTIC）有過敏反應史的患者，因為這兩種葯物都代謝為MTIC。
以妊娠的危險等級為D類。動物實驗表明，替莫唑胺可能引起胎兒傷害。如果在妊娠期間用葯或在用葯期間懷孕，應告知對胎兒的傷害。建議育齡婦女在進行本品治療期間避免懷孕。雖未知本品是否從乳汁中排泄，授乳婦女在用葯期間應停止哺乳。
動物實驗和體外實驗表明，本品有致癌、致畸和生殖毒性。治療時必須注意。
對重度肝腎功能不全的患者和70歲以上患者給葯時，應謹慎。
不得咀嚼和打開膠囊。如果無意間打開或破壞了膠囊，須對膠囊內容物萬分小心，避免吸入或與皮膚、粘膜接觸。應避免讓兒童和寵物接近本品。
葯物過量時，需進行血液學檢查。必要時應採取支持治療措施。

希望對你有幫助哦 親 （本條參考網路）

『捌』 替莫唑胺的葯動學

口服給葯後，本品快速而完全地吸收；血漿葯物濃度於1 h內達峰。食物可減少其吸收速率和程度。本品消除迅速，平均半衰期為1.8h，在治療劑量范圍內呈線性動力學。平均表觀分布容積為0.4 L.k-1。與人血漿蛋白微弱結合，平均結合百分數為15%。
在生理pH下，替莫唑胺自發水解為活性片段MTIC和替莫唑胺酸代謝物。MTIC進一步水解為5-氨基-咪唑-4-醯胺（AIC）和甲基肼，前者是嘌呤和核酸生物合成中的中間體，後者被認為是烷基化的活性片段。細胞色素P450在替莫唑胺和MTIC的代謝中僅起次要作用。與替莫唑胺的AUC相比，MTIC和AIC的暴露程度分別為2.4%和23%。給葯後7 d，總放射活性劑量的38%被回收；37.7%在尿中，0.8%在糞便中。尿中回收放射活度的大部分是原形替莫唑胺（5.6%），AIC（12%），替莫唑胺酸代謝物（2.3%）和未知極性代謝物（17%）。替莫唑胺的總體清除率約為5.5L.h-1.m-2。
群體葯物動力學分析提示，年齡對替莫唑胺的葯物動力學無影響，婦女對本品的清除率（按體表面積校正）比男性低5%，吸煙者與不吸煙者的口服清除率相近。種族對本品葯物動力學的影響未研究。
群體葯物動力學分析還表明，肌酐清除率在36～130 ml.min-1.m-2范圍內對本品口服給葯後的清除率無影響。未對本品在重度腎功能不全患者（CLcr<36ml.min-1.m-2）的葯物動力學進行研究。對重度腎功能不全患者給葯時須謹慎。沒有考察透析患者的用葯情況。
替莫唑胺在輕中度肝損害患者的葯物動力學與肝功能正常的患者相似。對重度肝損害患者給葯時須謹慎。
兒科患者（3～17歲）與成年患者對替莫唑胺有相似的清除率和半衰期。對3歲以下兒童無用葯經驗。